Введение
Описание продуктов
## 1. Обзор
Лидокаин, химически известный как 2- диэтиламино-н- (2, 6- диметилфенил) ацетамид, является аминоамидным местным анестетиком и антиаритмическим препаратом. С момента своего первого синтеза в 1943 году он стал одной из наиболее широко используемых местных анестетиков в клинической практике. Его номер CAS - ** 137-58-6 **, молекулярная формула c₁₄h₂₂n₂o, а молекулярная масса составляет 234,34 г/моль. В этой статье будет систематически анализировать API Lidocaine из нескольких измерений, включая классификацию, химические свойства, производственные процессы, поля применения и стандарты качества.
## 2. Система классификации: сегментация на основе чистоты и использования
API лидокаина можно разделить на следующие три категории на основе чистоты, производственного процесса и конечного использования:
### 1. Лидокаин фармацевтический кастрюль
- ** Номер CAS **: 137-58-6
- ** Стандарт чистоты **: больше или равен 99,5% (ВЭЖХ)
- ** Ключевые индикаторы **: соответствовать стандартам фармакопеи США (USP), европейской фармакопеи (EP) или китайской фармакопеи (CHP), строго контролировать примеси (такие как 2, {2}} остатки диметиланилина (такие как 2, {2}} диметиланилино<0.1%), heavy metals (<10 ppm) and microbial limits.
- **Преимущества**:
- Высокая биодоступность, подходящая для инъекций, пятен, кремов и других препаратов.
- Строгий асептический контроль процесса для обеспечения клинической безопасности.
-Высокая последовательность партии к партии, удовлетворение производственных требований GMP.
- ** Сценарии приложения **:
- Местная анестезия (такая как хирургия, стоматология, дерматология).
- Антиаритмический (внутривенная инъекция).
- анальгетический пластырь (для невропатической боли).
### 2. Промышленный состав лидокаина
- ** Номер CAS **: 137-58-6
- ** Стандарт чистоты **: 95%-99%
- ** Ключевые показатели **: сосредоточиться на физической и химической стабильности, с низкими требованиями к микробным ограничениям и конкретных примесях.
- **Преимущества**:
-Экономический, подходящий для неинвазивных продуктов.
- Настраиваемый размер частиц (например, микронизация).
- ** Сценарии приложения **:
- внешние анальгетические устройства (такие как электрод гель).
- косметические добавки (успокаивающие ингредиенты).
- Ветеринарные анестетические препараты.
### 3. Лидокаин экспериментального уровня (исследования)
- ** Номер CAS **: 137-58-6
- ** Стандарт чистоты **: больше или равен 99,9% (степень масс -спектрометрии)
-** Ключевые индикаторы **: ультра-низкие примеси трассировки (проверка HPLC-MS), изотопная маркировка (например, ¹³c/⁵n метка) Необязательно.
- **Преимущества**:
- Подходит для исследования молекулярного механизма (например, анализ действия ионных каналов).
- Поддержка фармакокинетической (PK/PD) разработка модели.
- ** Сценарии приложения **:
- Лаборатория нейробиологии (электрофизиологические исследования).
- Разработка новой дозировки (система доставки наноносителей).
- Токсикологические исследования (анализ метаболического пути).
## 3. Химические и физические свойства
### 1. Физические и химические свойства
- ** Внешний вид **: белый кристаллический порошок, без запаха, слегка горький.
- ** Растворимость **: легко растворим в этаноле (1: 1,5), хлороформ (1:40), слегка растворимый в воде (1:70, 000).
- ** Степень плавления **: 68-69.
- ** Значение PKA **: 7,9 (25 градусов), что делает его частично ионизированным при физиологическом рН, что способствует проникновению клеточных мембран.
### 2. Процесс синтеза
Основной маршрут синтеза использует 2, 6- диметиланилин в качестве начального материала:
1. ** Реакция ацилирования **: конденсация с хлорацетилхлоридом для образования 2- хлоро-н- (2, 6- диметилфенил) ацетамид.
2. ** Аминационная реакция **: замените атомы хлора диэтиламином в щелочных условиях, чтобы получить грубое лидокаин.
3.
## 4. Фармакологический механизм и клиническое применение
### 1. Механизм действия
- ** Блокада натриевых каналов **: обратимо ингибирует управляемые напряжением натриевые каналы (VGSC) и блокирует нервную импульсную проводимость.
- ** Эффект стабилизации мембраны **: снижает автономию кардиомиоцитов и продлевает эффективный рефрактерный период (антиаритмический эффект).
### 2. Основные показания
- ** Локальная анестезия **: инфильтрационная анестезия (0. 5-1%), поверхностная анестезия (2-4%).
- ** аритмия **: желудочковая тахикардия (1-3 мг/кг внутривенной инъекции).
- ** Управление болью **: Постпетическая невралгия (трансдермальный патч 5%).
## 5. Качество и контроль безопасности
### 1. Параметры качества ключей
| Тестовые элементы|Стандарт фармацевтического уровня (USP)|Стандарт промышленного класса |
|----------------|-------------------|----------------|
| Чистота (ВЭЖХ)|Больше или равна 99,5%|Больше или равна 95% |
| Влага (метод KF)|Меньше или равна {{0}}. 5%|Меньше или равны 1,0% |
| Остаточный растворитель (GC)|Средством ICH Q3C|Нет четких ограничений |
| Бактериальный эндотоксин|＜ 0. 1 eu/mg|Не тестируется |
### 2. Безопасность и хранение
- ** Данные о токсичности **: крыса Oral ld₅₀ =459 мг/кг, избегайте вдыхания или контакта с слизистыми мембранами.
- ** Стабильность **: хранить в герметичном контейнере вдали от света ({1}} степень), действителен в течение 3 лет.
- ** Транспортные спецификации **: UN3249 (наркотики, опасные товары в пункте 6.1).
## 6. Рыночные и регулирующие тенденции
- ** Основные глобальные поставщики **: Pfizer, Aspen Pharmacare, Jiangsu Hengrui Medicine и т. Д.
- ** Патентный статус **: истек патент на основное соединение, но новые дозировки (такие как липосомы) все еще защищены.
- ** Тенденции регулирования **: FDA укрепляет кардиотоксичность, предупреждение о местных анестетиках, а ЕС способствует технологии зеленого растворителя.
## 7. Будущие направления исследований
1.
2. ** Комбинированные препараты **: в сочетании с адреналином для увеличения продолжительности анестезии (1: 100, 000 соотношение).
3. ** Лечение неврологических заболеваний **: Изучение нейромодулирующего эффекта при эпилепсии и хронической боли.
## Заключение
Многомерная система классификации API Lidocaine отражает его ценность с полной цепью от фундаментальных исследований до промышленного производства. С разработкой точной медицины развитие высокой чистоты и функционализированных деривативов дополнительно расширит границы применения. Непрерывная оптимизация процесса синтеза и контроля качества является ключом к обеспечению его клинической эффективности и безопасности.
Поддерживаемые способы оплаты и свяжитесь с нами
Поддерживаемые способы оплаты
Мы поддерживаем несколько способов оплаты
Связаться с нами
Вы можете связаться с нами через WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail и т. Д.
Свяжитесь с нами сейчас по электронной почте
горячая этикетка : Сырский порошок лидокаина для локальной анестезии CAS: 137-58-6, Chails Raws Powder Lidocaine для локальной анестезии CAS: {1}} Производители, поставщики, фабрика
