Введение
Описание продуктов
#### 1. Обзор и фон
Сиалис (общее название: тадалафил) - это селективная ингибитор фосфодиэстеразы 5 (PDE5), разработанный Эли Лилли и Компанией Соединенных Штатов. Впервые он был одобрен в 2003 году для лечения эректильной дисфункции мужского пола (ЭД). Его долгосрочный эффект (период полураспада около 17,5 часов) и отсутствие зависимости от диеты делают его революционным препаратом в области лечения ЭД. Кроме того, тадалафил также одобрен для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (BPH) и легочной артериальной гипертонии (PAH).
** номер CAS **: 171596-29-5
** Молекулярная формула **: c₂₂h₁₉n₃o₄
** молекулярный вес **: 389,41 г/моль
** Химическое название **: (6r, 12Ar) -6- (1, 3- benzodioxolan -5- yl) -2- метил -2, 3,6,7,12,12a -HexAhydropyRazino [1 ', 2': 1,6] pyridino [3, 4- b] indole -1, 4- dione
#### 2. Химические свойства и структурные характеристики
1. ** Физические и химические свойства **
- ** Внешний вид **: белый и не совсем белый кристаллический порошок.
- ** Растворимость **: почти нерастворим в воде (<0.1 mg/mL), easily soluble in organic solvents such as dichloromethane and methanol.
- ** Стабильность **: стабильная в сухих и темных условиях, чувствительность к теплу и должна храниться вдали от света (охлаждается в {1}} Степень). Рекомендуется).
- ** Хиральный центр **: содержит два хиральных центра (6R, 12AR), а стереохимическая структура напрямую влияет на эффективность.
2. ** Структурные преимущества **
- ** Бензодиоксолановая группа **: Увеличение селективного ингибирования PDE5 и уменьшает побочные эффекты PDE6 (связанная с RETINA).
-** Метилпиперазиновое кольцо **: Продлит период полураспада препарата и поддерживает дозировку один раз в день.
#### 3. Производственный процесс и технический маршрут
1. ** Основной маршрут синтеза **
- ** Маршрут 1 (классический метод) **: Использование D-триптофана в качестве начального материала, он синтезируется через 12 этапов реакций, таких как циклизация, конденсация и хиральное разрешение.
- ** Ключевые промежуточные соединения **: производные метилпиперазина, хиральное индольное кольцо.
- ** Проблемы **: сложный контроль хиральности и низкий общий доход (около 15%).
- ** Маршрут 2 (улучшенный метод) **: Использование асимметричной каталитической технологии сокращает шаги до 8 шагов и увеличивает выход до 25%-30%.
- ** Инновации **: Используйте палладийный катализатор для достижения стереоселективного синтеза и уменьшения этапов разделения.
2. ** Направление оптимизации процесса **
- ** Зеленая химия **: Уменьшите использование токсичных реагентов (таких как тионилхлорид) и используйте био-энзимент катализ.
- ** Непрерывная реакция потока **: повысить эффективность реакции и уменьшить пакетные различия.
#### 4. Стандарты контроля качества и тестирования
1. ** Стандарты фармакопеи **
- ** usp/ep/chp **: чистота больше или равна 99.
- ** Ключевые тестовые элементы **:
- ** ВЭЖХ **: Анализ содержания основного компонента и спектра примесей.
- ** Хиральный ВЭЖХ **: Обеспечить энантиомерную чистоту (r, r конфигурация больше или равна 99,5%).
- ** Остаточные растворители **: соответствовать стандартам ICH Q3C (например, метанол, меньше или равен 3000 ч / млн).
2. ** Изучение стабильности **
- ** Ускоренный тест **: 6 месяцев при 4 0 градуса /75% RH, продукт деградации не превышает 0,2%.
- ** фотостабильность **: после экспозиции 4500 Lux Light, изменение цвета должно соответствовать стандарту.
#### 5. Фармакологические эффекты и клинические применения
1. ** Механизм действия **
- ** Ингибирование PDE5 **: блокирует деградацию CGMP, усиливает не-опосредованную вазодилатацию и способствует затонуку корпуса пенильного корпуса.
-** Длинное действие **: период полураспада составляет 17,5 часов, эффективность может длиться 36 часов, и она поддерживает по требованию или ежедневные низкие дозы (2. 5-5 Mg).
2. ** Показания и дозировки **
- ** Эд лечение **: 10/20 мг таблетки, затрачивающие за 30 минут до сексуальной активности.
- ** Биф -комбинированная терапия **: в сочетании с блокаторами -рецепторами (такими как тамсулозин) для облегчения симптомов более низких мочевых трактов.
- ** Индикация ПАУ **: 40 мг один раз в день, улучшает физическую способность (FDA одобрено в 2009 году).
3. ** Сравнение преимуществ (против силденафила) **
- ** Нет влияния диеты **: не влияет диета с высоким содержанием жира.
- ** Нижние побочные эффекты **: частота головной боли и горячей вспышки на 30% ниже, чем у силденафила.
- ** Устойчивая эффективность **: Подходит для спонтанной близости, снижает давление времени.
#### 6. Развитие рынка и отрасли
1. ** Размер рынка **
- ** Глобальный рынок наркотиков ED **: оценка в 2023 году составляет около 5 миллиардов долларов США, а тадалафил составляет более 40%.
- ** Соревнование по непатентованным наркотикам **: После истечения срока патента Эли Лилли (Европа и Соединенные Штаты в 2017 году, Китай в 2019 году), Индия Sun Pharma, Китайская фармацевтическая препараты Hausen и т. Д.
2. ** API цепочка поставок **
- ** Основные производители **: Ауробиндо Индии, доктор Редди, фармацевтические препараты Китая и фармацевтические препараты Huahai.
- ** Контроль затрат **: китайские производители имеют преимущество самопроизводства промежуточных соединений, а их затраты на 15% -20% ниже, чем в Индии.
#### 7. Правила и экологические требования
1. ** Соблюдение GMP **
-** FDA/EMA On Expection **: сосредоточиться на контроле перекрестного загрязнения (особенно совместное производство с гормональными продуктами).
- ** Целостность данных **: Электронные записи необходимы для соблюдения 21 стандартов CFR Часть 11.
2. ** Экологические проблемы **
- ** Обработка сточных вод **: азотсодержащий гетероциклические органические вещества необходимо разладить при продвинутом окислении (AOPS).
- ** Восстановление растворителей **: скорость восстановления дихлорметана должна достигать более 95%в соответствии с правилами охвата.
#### 8. Будущие тенденции и направления исследований и разработок
1. ** Разработка новой дозировки **
- ** Расплавляющая пленка полости рта **: Улучшение соблюдения пациентов и вступила в клинические испытания фазы III.
- ** Трансдермальный патч **: Избегайте эффекта первого прохода и продления времени выпуска.
2. ** Исследование новых показаний **
- ** Феномен Райно **: В исследованиях II фазы для улучшения периферического кровообращения.
- ** Высоко высокой легочной отек **: потенциальное применение на основе эффекта вазодилатации легочной артерии.
3. ** Прорыв зеленого синтеза **
- ** Биосинтез **: Использование инженерных дрожжей для экспрессии ключевых ферментов для достижения катализа с целым клетками.
#### Заключение
Технические барьеры и рыночный спрос Tadalafil API совместно способствуют модернизации ее промышленной цепочки. Благодаря оптимизации процессов, расширению новых показаний и улучшении требований к защите окружающей среды, эта область будет продолжать привлекать НИОКР и капитальные инвестиции, обеспечивая более безопасные и более эффективные варианты лечения для пациентов по всему миру.
Поддерживаемые способы оплаты и свяжитесь с нами
Поддерживаемые способы оплаты
Мы поддерживаем несколько способов оплаты
Связаться с нами
Вы можете связаться с нами через WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail и т. Д.
Свяжитесь с нами сейчас по электронной почте
горячая этикетка : Raws Powder Cialis (tadalafil) Улучшение эректильной функции CAS: {0}}, Китайский порошок Raws Powder Cialis (тадалафил) Улучшение эректильной функции CAS: {1}} Производители, поставщики, фабрика
