Введение
Описание продуктов
#### 1. Обзор наркотиков
Лираглутид-это человеческий глюкагонный пептид -1 (glp -1) аналог и GLP с длительным действием -1 агонист рецептора (GLP -1 ra). Он был разработан Novo Nordisk и был одобрен FDA для лечения диабета 2 типа в 2009 году. В 2014 году он был расширен до показаний ожирения. Он имитирует эффекты естественного GLP -1, усиливает секрецию инсулина, ингибирует высвобождение глюкагона и задерживает опорожнение желудка, тем самым достигая контроля сахара в крови и управления весом.
#### 2. Структурная классификация и химические характеристики
##### 1. ** Молекулярная структура **
- ** Основная структура **: liraglutide модифицируется из человеческого GLP -1 (7-37) с гомологией последовательности 97%, содержащей 31 аминокислоты (молекулярная формула: c₁₇₂h₂₆₅n₄₃o₅₁, молекулярный вес: 3751,2 DA).
- ** Ключевые изменения **:
- ** Лизин в положении 26 **: соединение 16- цепь углеродной жирной кислоты (пальмитиновая кислота), расширяя боковую цепь через проставку -глутаминовую кислоту.
- ** Аргинин в положении 34 заменяет лизин **: усиливает ферментативную стабильность.
-** Action **: цепь жирных кислот способствует связыванию с альбумином, продлевает полураспада до 11-13 часов (естественный GLP -1 составляет всего 2 минуты) и включает подкожную инъекцию один раз в день.
##### 2. ** Классификация аналогичных препаратов **
- ** Классификация на основе полураспада **:
- ** препараты короткого действия **: такие как экзенатид (два раза в день).
- ** препараты длительного действия **: Лираглутид, дулаглутид (один раз в неделю).
- ** На основе структурных модификаций **:
- ** Модификация цепи жирной кислоты ** (например, лираглутид).
- ** FC FRISION PLOTEIN ** (например, альбиглутид).
- ** Пегилирование ** (например, семаглутид).
#### 3. Фармакологические преимущества и клинические преимущества
##### 1. ** Основные преимущества **
-** Долгосрочная эффективность **: Дозирование один раз в день улучшает соответствие.
- ** Многоцелевые эффекты **:
- ** Контроль сахара в крови **: HBA1C снижается на 1. 0-1. 5% (серия исследований ведущих).
- ** Управление весом **: Средняя потеря веса составляет 4-6 кг (шкала, доля пациентов с ожирением, которые потеряли больше или равную 5% веса, достигнута 63,2%).
- ** Сердечно -сосудистая защита **: снизить риск серьезных сердечно -сосудистых событий на 13% (испытание лидера).
- ** Низкий риск гипогликемии **: продвигается только глюкозозависимая секреция инсулина.
##### 2. ** Побочные эффекты и безопасность **
- ** Общие реакции **: тошнота (20-30%), диарея (10-15%), в основном переходные.
- ** Противопоказания!
#### 4. Физические и химические свойства и характеристики состава
##### 1. ** Основные физические и химические параметры **
- **Solubility**: easily soluble in water (solubility>5 0 мг/мл при рН 8,0), слегка растворим в этаноле.
- ** Стабильность **:
- ** Чувствительность к рН **: наиболее стабильный при рН 7. 4-8. 0, легко разлагается в кислой среде.
- ** Температура **: охладируется при 2-8 степень, когда нераскрыта и может храниться при комнатной температуре (меньше или равна 30 градусам) в течение 30 дней после открытия.
- **Появление**:
- ** api **: белый до не совсем белый порошок.
- ** Инъекция **: прозрачная бесцветная до светло -желтой жидкости (из -за различий в концентрации и наполнениях).
##### 2. ** Процесс подготовки **
- ** Предварительно заполненный дизайн ручки **: общая доза составляет 6 мг/мл (1. 2-1. 8 мг/день для диабета, 3. 0 мг/день для ожирения).
- ** Ингредиенты на вспомогательных веществах **: включая дидиучный водород фосфат, пропиленгликоль, фенол (консервант) и т. Д., Чтобы регулировать осмотическое давление примерно до 290 мосмов/кг.
#### 5. Клиническое применение и состояние рынка
##### 1. ** Расширение индикации **
- ** Диабет 2 типа **: в качестве лечения второй линии после метформина (консенсус ADA/EASD).
- ** Ожирение **: пациенты с ИМТ больше или равны 3 0 или больше или равны 27 с сопутствующими заболеваниями (одобренная FDA доза 3,0 мг).
- ** Потенциальные области в исследованиях **: безалкогольный стеатогепатит (НАСК), болезнь Альцгеймера (нейропротективный эффект).
##### 2. ** Динамика рынка **
- ** Оригинальный препарат **: торговый наименование Victoza (диабет) и Saxenda (ожирение), общий объем продаж в 2022 году составляет приблизительно 3,6 миллиарда долларов США.
- ** BioSimilars **: столкнется с конкуренцией после истечения срока патента (ЕС 2023, US 2024), и цены могут упасть 30-50%.
#### 6. Будущее направление развития
1. ** Разработка новых дозивых форм **
- ** устные препараты **: Семглутид успешно разработал устную версию, и лираглутид может следовать.
- ** Микросферы с постоянным высвобождением **: достичь еженедельно или даже ежемесячного дозирования.
2. ** Структурная оптимизация **
-** Агонисты с двойной целью **: например, GLP -1/GIP Dual Agonist TirzePatide (одобрен), который обладает лучшей эффективностью, чем одноцелевые лекарства.
- ** Ткань-селективная модификация **: Увеличение подавления центрального аппетита или нацеливания на печень.
3. ** Комбинированная терапия **
- ** в сочетании с sglt -2 ингибиторов **: синергически улучшить сахар в крови и результаты кардиоререна.
- ** В сочетании с бариатрической хирургией **: Улучшение послеоперационного эффекта поддержания веса.
#### 7. Резюме
Лираглутид стал вехой в области метаболических заболеваний с его уникальным структурным дизайном, сбалансировав эффективность и безопасность. В будущем, благодаря инновациям дозировки форм и продвижением молекулярной инженерии, ее объем применения будет дополнительно расширен, обеспечивая лучшие решения для сотен миллионов пациентов по всему миру.
Поддерживаемые способы оплаты и свяжитесь с нами
Поддерживаемые способы оплаты
Мы поддерживаем несколько способов оплаты
Связаться с нами
Вы можете связаться с нами через WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail и т. Д.
Свяжитесь с нами сейчас по электронной почте
горячая этикетка : 99% чистый лираглутид высококачественный пептид 2 мг/флакон, Китай 99% чистый лираглутид высококачественный пептид -пептид 2 мг/производители флакона, поставщики, фабрика
